我校生物与化学工程学院优秀青年教师、浙江省农产品化学与生物加工技术重点实验室科研骨干韩小瑜博士最近在国际化学顶尖期刊《Angew. Chem. Int. Ed.》(德国应用化学)上发表研究论文,论文题目为:Phosphine-mediated Highly Enantioselective Spirocyclization with Ketimines as Substrates.该期刊是国际化学领域的顶尖期刊,为中科院2016年化学综合大类1区期刊,也是浙江大学TOP100期刊、中科院TOP期刊,2015年影响因子为11.261,收录的论文要求研究成果有高度的原创性、重要性、创新性等。
由于含有吡咯烷-螺吲哚酮骨架的化合物具有广泛的生物活性,以此骨架为基础的研究工作吸引了大量研究人员的注意力。该研究成果突破了传统金属催化方法,通过手性膦小分子催化,高效构建了一类吡咯烷-螺吲哚酮类活性化合物,为合成具有潜在生物活性吡咯烷衍生物提供了一种高效的不对称合成方法。
本成果基于天然氨基酸设计合成了众多手性膦催化剂,将天然氨基酸的手性环境和膦催化剂巧妙的结合在一起,实现了对几类不对称环化反应的高效催化和完美立体选择性控制,高效合成了一类具有潜在生物活性的吡咯烷-螺吲哚酮类化合物。该课题结合国家研究热点以及浙江省可持续发展对绿色合成、制药的迫切需求。立足于已知的具有生物活性大分子,研究它们的基本骨架和化学结构特征,进而合成并发现具有重要生物活性的骨架结构。通过对具有生物活性的骨架结构进行拆解和分析,找到最廉价的合成方法、最佳的合成路线,制备一系列具有生物活性的衍生物和类似物,为新药物的发现提供新方法、新技术以及新思路,具有重要的学术价值与应用前景。
本研究成果得到国家自然科学基金及我校青年英才计划的支持,这也是韩博士继去年之后发表在该刊物上的又一力作。目前,韩博士在手性膦催化的不对称合成领域做了大量原创性工作,发表包括
Chem. Soc. Rev.
,
J. Am. Chem. Soc.
和
Angew. Chem. Int. Ed.
在内的
SCI
论文近
20
篇,标志着我院在该领域的研究步入国际前沿。